Page 146 - Microsoft Word - ANS 1 ËŽ

Pharmacology of Drugs acting on PNS อชิดา จารุโชติกมล

ู
ิ
end-plate จึงคงอยไดนาน ซึ่งการเกด prolonged depolarization ของ end-plate จะ
นําไปสูการ block ของ neuromuscular transmission ไดอยางรวดเร็ว (ภาพที่ 4.3)

ิ
เนื่องจาก ACh ที่ถูกหลั่งออกมาระหวางที่มี depolarizing block จะกอใหเกด
ั้
ผล depolarization เชนกัน ดังนั้นการยับยง AChE จึงไมสามารถใชแกฤทธิ์ neuromuscular
block ที่เกิดจาก depolarizing drugs ได

depolarizing drugs มักทําใหเกิด fibrillation หรือ fasciculation ของ
ี่
กลามเนื้อไดในชวงแรก เนื่องจากการทมี localized depolarization ของ end-plate ทาใหมี
ํ
transient fibrillation potential ตอใยกลามเนื้อแตละมัด ในกรณีที่เกิด fasciculation รุนแรง

ํ
อาจทาใหพบ postoperative muscle pain ได การปองกัน fasciculation อาจทําไดโดย
การให tubocurarine ในขนาดต่ํา ๆ กอนการให succinylcholine


ในสัตวกลุม nonmammalian บางชนิด เชน ไก กบ และนก พบม slow

ี
skeletal muscle fibers อยูดวย ซึ่งจะตอบสนองตอ depolarizing drugs ในแบบ sustained
ั

contracture โดยที่ความแรงของการเกิด contracture จะเปนอัตราสวนกบความเขมขนของ

ยา ดังนั้นวิธีการตรวจสอบ depolarizing drugs จึงอาจทําไดโดยดูผลที่มีตอไก สารพวก
ิ
competitive blocker จะทําใหเกด flaccid paralysis สวนสาร depolarizing จะทําใหมีการ
หดเกร็งของกลามเนื้อคอและขา ทําใหดึงคอกลับไปดานหลัง และขาเหยียดเกร็ง
ี
ี
depolarizing drugs ที่มใชในปจจุบันมีเพยงชนิดเดียว คือ succinylcholine
(IV) ซึ่งมระยะการออกฤทธิ์สั้น (นอยกวา 10 นาที หรือ ultrashort-acting) โครงสรางทางเคม ี
ี
ั
จะเปน 2 โมเลกลของ ACh มาตอกัน ดังนั้นจึงมีฤทธิ์คลาย ACh และจะรวมตัวกบ nicotinic
ุ

receptor ที่ end-plate membrane ในชวงแรกจะพบวามี fasciculation ของใยกลามเนื้อ
ิ
ี
ิ
(phase I) แตจะเกดเพยงระยะเวลาสั้น ๆ แลวจะเกด neuromuscular block (phase II)
ดังแสดงในตารางที่ 4.3 อยางไรก็ตามผลจาก fasciculation อาจทําใหมี postoperative
muscle pain และอาจเพิ่ม tissue damage ในกรณีที่ผูปวยมี fracture ได

ในมนุษยพบวา extraocular muscle กม slow fibers ซึ่งตอบสนองแบบ
ี
็
contracture ดังนั้นการให succinylcholine จึงอาจพบวามีการเพิ่มความดันลูกตาแบบ

ิ
ชั่วคราว โดยทั่วไปแลวผลดังกลาวไมกอใหเกดปญหาใด ๆ ยกเวนกรณีที่มีการผาตัดเปดตา อาจ

~ 125 ~