Page 143 - Microsoft Word - ANS 1 ËŽ

Pharmacology of Drugs acting on PNS อชิดา จารุโชติกมล

D- tubocurarine (Jexin )
®
ยานี้จัดเปน prototype ของ competitive neuromuscular blockers

tubocurarine เปนอัลคาลอยด ที่ไดจาก curare (ยางนอง) ซึ่งเปน generic name
สําหรับ South American arrow poisons และสามารถออกฤทธิ์ไดนาน

ิ
ฤทธิ์ทางเภสัชวทยา : tubocurarine เปน antagonist ของ ACh ที่ end-
ั
plate (Nm receptor) อาจมีผลตอปมประสาทอตโนมัติ (Nn receptor) ดวยถาไดรับ
ในขนาดสูง ๆ หรือในคนที่ไวตอยา สําหรับสาร tubocurarine เองจะไมมี intrinsic


ั
activity เมื่อรวมกับรีเซ็พเตอรของ ACh แตจะมีผลปองกนไมให ACh สามารถจับกบรี
ั
็
ิ
เซ็พเตอรได ผลกคือ end-plate potential จะลดลง เมื่อลดลงมากกจะทําใหไมเกด
็
action potential กลามเนื้อก็จะไมมีการหดตัว ลักษณะการยับยั้งของ tubocurarine
จะเปนแบบ flaccid paralysis (ออนปวกเปยก)
วิธีการใด ๆ ที่ทําใหความเขมขนของ ACh เพิ่มขึ้น โดยเฉพาะบริเวณที่ใกล ๆ รี

เซ็พเตอรซึ่งถูก tubocurarine จับอยู จะสามารถแกไขการยับยั้งที่เกิดขึ้นได ทั้งนี้เพราะ
ั
ิ
การเกดอนตรกริยา (interaction) ระหวาง ACh และ tubocurarine กบรีเซ็พเตอรจะ
ั
ิ
ิ่
เปนแบบ competitive ความเขมขนของ ACh ที่รีเซ็พเตอรสามารถเพมขึ้นไดโดยการ
ยับยั้งการทํางานของเอนไซม AChE ดวยยา เชน neostigmine เปนตน ซึ่งเปน AChE

inhibitors
เภสัชจลนศาสตร : tubocurarine เปนสารที่มี 2 cationic moieties ภายใน

โครงสราง ดังนั้นจึงดูดซึมจากทางเดินอาหารไดนอยมาก แตจะใหโดยการฉดเขาหลอด
ี


เลือดดํา โดยจะใหผล neuromuscular paralysis นานติดตอกัน 25-90 นาที (จัดเปน
ู
long-acting drugs) การกระจายตัวของยาจะถกจํากัดอยในของเหลวภายนอกเซลล
ู
(extracellular fluid) โดยไมผานเขาสูระบบประสาทกลาง จงไมม central effect
ี
ึ

ประมาณ 2 ใน 3 ของยาจะถูกขับออกทางปสสาวะ สวนที่เหลือบางสวนจะถูกขับถาย

ออกทางน้ําดีหรืออาจถูก metabolize จากการขบถายโดยไตซึ่งเปนวิธีหลักในการ

ั
กําจัด tubocurarine ดังนั้นการใหยานี้ในผูปวยที่มี renal insufficiency เชนผูสูงอายุ
จึงมักจะไวตอฤทธิ์ของยา ดังนั้นควรระวัง

~ 122 ~