Page 142 - ตำราเภสัชวิทยาของยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนปลาย

Pharmacology of Drugs acting on PNS อชิดา จารุโชติกมล

D- tubocurarine (Jexin )
®
ยานี้จัดเปน prototype ของ competitive neuromuscular blockers

tubocurarine เปนอัลคาลอยด ที่ไดจาก curare (ยางนอง) ซึ่งเปน generic name
สําหรับ South American arrow poisons และสามารถออกฤทธิ์ไดนาน

ิ
ฤทธิ์ทางเภสัชวทยา : tubocurarine เปน antagonist ของ ACh ที่ end-
plate โดยอาจมีผลตอปมประสาทอตโนมัติดวย ถาไดรับในขนาดสูง ๆ หรือในคนที่ไว
ั
ั
ตอยา สําหรับสาร tubocurarine เองจะไมมี intrinsic activity เมื่อรวมกบรีเซ็พเตอร
ของ ACh แตจะมีผลปองกนไมให ACh สามารถจับกบรีเซ็พเตอรได ผลก็คือ end-
ั
ั
plate potential จะลดลง เมื่อลดลงมากก็จะทําใหไมเกิด action potential กลามเนื้อ
็
ี

กจะไมมการหดตัว ลักษณะการยบยั้งของ tubocurarine จะเปนแบบ flaccid
ั
paralysis (ออนปวกเปยก)
วิธีการใด ๆ ที่ทําใหความเขมขนของ ACh เพิ่มขึ้น โดยเฉพาะบริเวณที่ใกล ๆ รี
เซ็พเตอรซึ่งถูก tubocurarine จับอยู จะสามารถแกไขการยับยั้งที่เกิดขึ้นได ทั้งนี้เพราะ
ั
การเกดอนตรกริยา (interaction) ระหวาง ACh และ tubocurarine กบรีเซ็พเตอรจะ
ั
ิ
ิ
ิ่
เปนแบบ competitive ความเขมขนของ ACh ที่รีเซ็พเตอรสามารถเพมขึ้นไดโดยการ
ยับยั้งการทํางานของเอนไซม AChE ดวยยา เชน neostigmine
เภสัชจลนศาสตร : tubocurarine เปนสารที่มี 2 cationic moieties ภายใน

โครงสราง ดังนั้นจึงดูดซึมจากทางเดินอาหารไดนอยมาก แตจะใหโดยการฉดเขาหลอด
ี

เลือดดํา โดยจะใหผล neuromuscular paralysis นานติดตอกัน 25-90 นาที (จัดเปน

ั
ํ
ู
long acting drugs) การกระจายตัวของยาจะถูกจากดอยในของเหลวภายนอกเซลล
ี
ึ
(extracellular fluid) โดยไมผานเขาสูระบบประสาทกลาง จงไมม central effect


ประมาณ 2 ใน 3 ของยาจะถูกขับออกทางปสสาวะ สวนที่เหลือบางสวนจะถูกขับถาย
ออกทางน้ําดีหรืออาจถก metabolize จากการที่การขับถายโดยไตซึ่งเปนวิธีหลักใน
ู

ํ

การกาจัด tubocurarine ดังนั้นการใหยานี้ในผูปวยที่มี renal insufficiency เชน
ผูสูงอายุ จึงมักจะไวตอฤทธิ์ของยา ดังนั้นควรระวัง

~ 122 ~