Page 153 - Microsoft Word - ANS 1 ËŽ

Pharmacology of Drugs acting on PNS อชิดา จารุโชติกมล

4. Direct muscle relaxants (agents acting directly on the muscle) คือยากลุมที่ 5

ยาในกลุมนี้ที่มีใชอยู ไดแก dantrolene ซึ่งมีฤทธิ์หลักอยภายในกลามเนื้อโดยจะ

ู
uncouple excitation จาก contraction โดยการไปรบกวนการหลั่ง Ca จาก SR ดังนั้นจะ
2+

เห็นไดวา electrical activity ของกลามเนื้อไมเปลี่ยนแปลง ขอดอยของ dantrolene เมื่อ
ั
เทียบกบ neuromuscular blocking agents กคือถึงแมวาจะใช dantrolene ในขนาดสูงสุดที่
็
ผูปวยจะทนได ก็จะมีผลลด muscle contractile strength ไดไมเกิน 60%
ํ
dantrolene มีผลคอนขางจาเพาะเจาะจงตอกลามเนื้อลาย ผลตอ CNS ในการเกิด
ี
depression มีบางเล็กนอย ซึ่งอาจมีสวนรวมในการลด muscle tone แตไมมผลรบกวน
polysynaptic reflexes

ิ

dantrolene กอใหเกด hepatotoxic ในผูปวยหลายราย อาจรุนแรงจนเสียชีวิต ดังนั้นจึง
จําเปนตองตรวจสอบการทางานของตับเมื่อใชยาชนิดนี้ โดยเฉพาะในรายที่ตองใชขนาดยาที่สูง
ํ
ื่

ขอเสียอน ๆ คือ งวงซึม (drowsiness), วิงเวียน (dizziness), ออนแรง (weakness), ออนลา
(fatigue) และ ทองเสีย (diarrhea) เปนตน
็
Dantrolene จะชวยลด spasticity ได แตกอาจทําใหมี weakness ดวย ยานี้นิยมใชเปนยา
เสริมสําหรับการรักษาแบบประคับประคอง (supportive therapy) ใน malignant

2+
hyperthermia (ซึ่งเชื่อวาเกิดจากมีการหลั่งของ Ca ออกจาก SR จํานวนมาก จนทําใหมีการ
ุ
หดตัวของกลามเนื้อลายและมีการเพิ่มอณหภูมิของรางกายขึ้น หรือเรียกวา hyperpyrexia)

5. Centrally acting muscle relaxants (คือ ยากลุมที่ 1, 2 และ 3)
ยาในกลุมนี้เปนยาที่ทําใหกลามเนื้อคลายตัว โดยการออกฤทธิ์รบกวน central

mechanisms ที่ควบคุม muscle tone (agents acting on central regulation of muscle

tone, ยากลุมที่ 1) ดังนั้นยาในกลุมนี้จึงจัดวาเปน centrally acting muscle relaxants
ิ
สวนมากยาในกลุมนี้จะใชในการรักษา skeletal muscle hypertonous ตาง ๆ ที่ทําใหเกด
อาการปวดหรือรบกวนการเคลื่อนไหว
จากประโยชนในการใชทําใหสามารถจัดกลุมของ centrally acting muscle relaxants

ออกไดเปน 2 กลุม คือ กลุมที่ใชกับกลามเนื้อลายหดเกร็งตัว (skeletal muscle spasm) และ

spasticity

~ 132 ~