Page 155 - Microsoft Word - ANS 1 ËŽ

Pharmacology of Drugs acting on PNS อชิดา จารุโชติกมล

ยาชนิดอื่นก็จะมีฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาคลายกับ mephenesin เชน methocarbamol

และ chlorphenesin carbamate (ทั้งสองชนิดเปน carbamylated derivatives ของ

mephenesin), chlorzoxazone และ metaxalone (oxazole derivatives), carisoprodol
(N-isopropyl derivative ของ meprobamate), orphenadrine (methyl derivative ของ

diphenhydramine) และ cyclobenzaprine เปนตน

5.2 Tolperisone (กลุมที่ 2)
ยานี้เปนยาที่ทําใหกลามเนื้อคลายตัวโดยการออกฤทธิ์รบกวน peripheral mechanisms ที่

ควบคุม muscle tone (agents acting on nerve impulse) ดังนั้นยาในกลุมนี้จึงจดวาเปน
ั
centrally acting muscle relaxants แบบหนึ่ง ใชบรรเทาอาการปวดจาก skeletal muscle

spasms และใชเพื่อลด spasticity ในโรค neurological diseases, stroke-related spasticity

ยับยั้ง spinal reflex ตาง ๆ ได
กลไกการออกฤทธิ์ : กลไกที่ชวยทําใหกลามเนื้อคลายตัว คือ ยามี membrane stabilizing

+
ี
properties โดยมผลยับยั้ง Na channel จึงยับยั้งการนําสัญญาณกระแสประสาทตาง ๆ
นอกจากนี้ tolperisone ยงมีฤทธเปน anticholinergics (ผลสวนใหญที่ nicotinic receptor)
ิ์
ั
อีกดวย


เภสัชจลนศาสตร : ยาดูดซึมไดดีในทางเดินอาหาร และถึงระดับความเขมขนสูงสุด (peak
ั
concentration) ใน 0.5 -1 ชั่วโมง bioavailability 20% ยาถูกเปลี่ยนแปลงที่ตับและไต ขบ
ออกทางปสสาวะในรูปที่เปลี่ยนแปลง มี half-life (IV) ประมาณ 1.5 ชั่วโมง

ิ

ผลขางเคียง : อาจทาใหเกดอาการกลามเนื้อออนแรง คลื่นไส อาเจียน ไมสบายทอง ปวด
ํ
ศีรษะ ความดันโลหิตต่ํา
ขอควรระวัง : หามใชในหญิงตั้งครรภและใหนมบุตร

~ 134 ~