Page 76 - ตำราเภสัชวิทยาของยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนปลาย

Pharmacology of Drugs acting on PNS อชิดา จารุโชติกมล

2.2.2 Muscarine ไมใชประโยชนในทางการแพทย เพราะจะเกิดพษเมื่อรับประทาน
ิ

เขาไป ทําใหมีน้ําลาย น้ําตาไหล คลื่นไส อาเจียน ปวดศีรษะ มองไมชัด ปวดทอง ทองเสีย
หลอดลมบีบตัว หัวใจเตนชา ความดันโลหิตตกและช็อกได

2.3 Anticholinesterase agents (Anti-AChEs)

ี
Anti-AChEs หรือ cholinesterase inhibitors เปนสารที่มฤทธิ์ยับยั้งการทํางานของ

เอนไซม acetylcholinesterase enzyme (เอนไซม AChE มีผลทําให ACh หมดฤทธิ์) ผลของ
ยาในกลุมนี้ทําให ACh ไมถูกทําลาย จึงออกฤทธิ์กระตุนระบบประสาทพาราซิมพาเทติกอยาง

มาก (ตารางที่ 2.1 และ 2.2)
กลไกการออกฤทธิ์

ยากลุมนี้จะจับกับ acetylcholinesterase enzymes แบงเปน 2 รูปแบบ คือ

ุ
ั
2.3.1 กลม reversible anticholinesterases agents (จับกบเอนไซม AChE
แบบชั่วคราว) เชน edrophonium, physostigmine, neostigmine, pyridostigmine เปนตน
ออกฤทธิ์สั้นเมื่อยาหมดฤทธิ์กจะทาใหเอนไซมกลับมาทํางานไดเชนเดิมอีกครั้ง มีการนํามาใช
็
ํ
ประโยชนในทางการแพทย
- Neostigmine (Prostigmin ) : ออกฤทธิ์กระตุนที่ cholinergic receptor
®
(รีเซ็พเตอรของ ACh) แตผลที่กลามเนื้อลายจะเดนกวา ผลตอระบบประสาท

อัตโนมัติไมคอยเดน
เภสัชจลนศาสตร โครงสรางยาเปน quaternary ammonium (สามารถ

ู

ละลายน้ําไดดี) ผานเขา cell membrane ไดไมดี ถกดูดซึมไดยากจากทางเดิน
อาหาร ไมผานเขา CNS ยามีหม carbamate ester ทําใหออกฤทธิ์ไดนานขึ้นคือมี

ู
duration 0.5-4 ชั่วโมง เริ่มออกฤทธิ์ (onset) ภายใน 1-6 นาที เมื่อใหในขนาด
ป า น ก ล า ง ถู ก ทํ า ล า ย เ ป น ส ว น ใ ห ญ ด ว ย เ อ น ไ ซ ม ใ น พ ล า ส ม า

(pseudocholinesterase) แลวขับออกทางไต

ประโยชนทางคลินิก
1. ใชในรายที่ลําไสเล็กหรือกระเพาะปสสาวะไมทํางาน

2. รักษาโรค myasthenia gravis

~ 56 ~