Page 120 - ตำราเภสัชวิทยาของยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนปลาย

Pharmacology of Drugs acting on PNS อชิดา จารุโชติกมล

irreversible
non-selective (phenoxybenzamine)
reversible
(phentolamine)
alpha blockers selective alpha1-selective

adrenoceptor antagonists non-selective (propranolol, timolol, nadolol) with alpha blocking activity
(prazosin)

alpha2-selective
(yohimbine)

without ISA
(labetalol carvedilol)

with ISA

beta blockers (pindolol, penbutolol, carteolol) without ISA
(atenolol, metoprolol, betaxolol,
beta1-selective
selective bisoprolol, esmolol)
beta2-selective with ISA (acebutolol)

(butoxamine)
ISA : intrinsic sympathomimetic activity

ภาพที่ 3.3 กลุมยายับยั้งระบบประสาทซิมพาเทติกดดวยกลไกเปน postsynaptic

adrenoceptor antagonist (ดัดแปลงจาก Katzung & Vanderah, 2021)

3.1 Postsynaptic adrenoceptor blocking agents หรือ adrenergic receptor
antagonists

แบงเปน alpha blockers และ beta blockers (ภาพที่ 3.3 ตารางที่ 3.1-3.5)

3.1.1 Alpha-adrenergic blocking agents สารกลุมนี้จับกับ -adrenoceptors

ิ์
แลวขัดขวางการออกฤทธิ์ของสารทมีฤทธกระตุนระบบประสาทซิมพาเทติก (sympathomimetic
ี่
agents) ไมมีผลตอ -adrenoceptors การจับกบรีเซ็พเตอรของสารบางชนิดจับอยางถาวร ทํา
ั
ใหมีฤทธิ์ขัดขวางอยูนาน บางชนิดจับไมถาวร แบงออกเปน

 Irreversible agents สารกลุมนี้จับกับรีเซ็พเตอรดวย covalent bond


ุ
ื
ั

ั
ี
ิ
ี
ั
้

ทาใหมฤทธ์อยูนาน ถาใหครงเดยว มผลนาน 3-4 วน และถาใหทกวนยาจะสะสมไดถึงเกอบ 1
ํ
ี

~ 100 ~