Page 123 - ตำราเภสัชวิทยาของยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนปลาย

Pharmacology of Drugs acting on PNS อชิดา จารุโชติกมล

- Cardio-selective (1) adrenergic blocking agents ออกฤทธิ์

ื่
ขัดขวางเฉพาะ 1-adrenoceptor ที่หัวใจ แตก็ยังอาจมีผลตอ -adrenoceptors ชนิดอนได
ดวยถาใชขนาดสูง

ยากลุม -adrenergic blocking agents ใชประโยชนในการรักษาโรคทาง
ระบบไหลเวียนโลหิต เชน ความดันโลหิตสูง, ไมเกรน angina pectoris, arrhythmia,

hyperthyroidism และยารูปแบบหยอดตาใชรักษาตอหิน (ตารางที่ 3.5)

Propranolol

เปนยาหลักของกลุม non-selective -adrenergic blocking agents สามารถ

แยงจบกับ 1- และ 2-adrenoceptors ทําใหผลการกระตุน -adrenoceptor ของระบบ
ั
ประสาทซิมพาเทติกในรางกายลดลง

ื่
เภสัชจลนศาสตร ถูกดูดซึมไดดีในทางเดินอาหาร แตถูกทําลายเร็วมากเมอผานตับ
(มี first-pass metabolism) กอนที่ยาจะใหผลในการรักษา อาหารชวยลดการทําลายเมื่อยาผาน
ตับ ทําใหมีปริมาณยาที่ถูกทําลายลดลง ทําใหผลในการรักษาดีขึ้น ยาจับกับโปรตีนในเลือดได

90-95% และถูกขับออกทางปสสาวะหลังจากถูกเปลี่ยนแปลง ยาชนิดอื่นในกลุมนี้มีความ

แตกตางของคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร (คาครึ่งชีวิต การละลายในไขมัน) และมี
ความจําเพาะตอรีเซ็ตเตอรแตกตางกัน รวมถึงฤทธิ์การกระตุนระบบประสาทซิมพาเทติกได

บางสวน (intrinsic sympathomimetic activity, ISA หรือ partial agonist activity) ดังแสดง

ในตารางที่ 3.6
ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา (ภาพที่ 3.4)

1 ระบบไหลเวียนโลหิต หัวใจเตนชาลง การบีบตัวลดลง cardiac output ลดลง การ
ใชออกซิเจนของกลามเนื้อหัวใจลดลง ความดันโลหิตลดลง

ิ์
2 ระบบหายใจ propranolol ออกฤทธขัดขวาง 2-adrenoceptors ที่หลอดลม
ทําใหหลอดลมหดตัว

3 Metabolism เมื่อกลูโคสในเลือดต่ํา ระดับกลูโคสจะกลับมาสูงขนไดชา เพราะ
ึ้
ขัดขวาง glycogenolysis (การเปลี่ยน glycogen เปน glucose)

~ 103 ~