Page 122 - ตำราเภสัชวิทยาของยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนปลาย

Pharmacology of Drugs acting on PNS อชิดา จารุโชติกมล

Prazosin


กลไกการออกฤทธิ์ เปน reversible  -adrenoceptor blocking agent มีผลตอ
1
 -adrenoceptors นอยมาก ใชเปนยาลดความดันโลหิต ไมคอยมี reflex ที่ทําใหหัวใจเตนเร็ว
2
เหมือนกลุม non-selective alpha blockers

เภสัชจลนศาสตร ยาถูกดูดซึมไดดีหลังรับประทาน ไดระดับยาสูงสุดใน plasma ใน 1-
ี
ั
ํ
3 ชั่วโมง จับกบโปรตีนไดดี มีเพยง 5% ที่อยูในรูปอสระ มี first-pass metabolism ในตับ ทา
ิ

ใหยาเกือบทั้งหมดที่รับประทานเขาไปถูกทาลายที่ตับกอนออกฤทธิ์ มีเพยงเล็กนอยไมถูก
ี
ํ

เปลี่ยนแปลง และขับออกทางปสสาวะ half-life 3 ชั่วโมง แตฤทธิ์ในการลดความดันโลหิต 4-6
ชั่วโมง ผูที่มีภาวะหัวใจลมเหลวจะมีระดับยาในเลือดสูง เนื่องจากลด first-pass metabolism
ที่ตับ เพราะมีเลือดไปเลี้ยงที่ตับนอยลง ทําใหยาไมถูกทําลาย
ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา ทําใหความดันโลหิตลดลง
ประโยชนทางคลินิก

1. ใชลดความดันโลหิต

ิ่
ื่
ี

2. ใชในรายที่ช็อก (หลังจากที่เพมปริมาณน้ําเลือดเพยงพอแลว) เพอชวยใหเนื้อเยื่อที่
สําคัญไดรับเลือดไปเลี้ยงเพียงพอ

3.1.2 Beta-adrenergic blocking agents (beta blockers) ออกฤทธิ์ยับยั้งที่ -
adrenoceptors สามารถจัดแบงเปนกลุม ไดตามคุณสมบัติที่จับกับ -adrenoceptors แบงเปน

- Non-selective beta-adrenergic blocking agents ไดแก

propranolol, pindolol, nadolol, timolol ยาสามารถขัดขวางไดทั้ง 1-adrenoceptors ที่

หัวใจ และ 2-adrenoceptors ที่อวัยวะอื่น (เชน ที่หลอดลม) แตเนื่องจากฤทธิ์ในการขัดขวาง

2-adrenoceptors ที่หลอดลม ทําใหเกิดอาการหลอดลมหดตัว มีความพยายามสังเคราะหสาร

ขึ้นมาใหมใหออกฤทธิ์ขัดขวางเฉพาะ 1-adrenoceptors ที่หัวใจ ไดแก ยาในกลุม cardio-

selective adrenergic blocking agents

~ 102 ~