Page 152 - ตำราเภสัชวิทยาของยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนปลาย

Pharmacology of Drugs acting on PNS อชิดา จารุโชติกมล

4. Direct muscle relaxants (agents acting directly on the muscle) คือยากลุมที่ 5

ู

ยาในกลุมนี้ที่มีใชอยู ไดแก dantrolene ซึ่งมีฤทธิ์หลักอยภายในกลามเนื้อโดยจะ
2+
uncouple excitation จาก contraction โดยการไปรบกวนการหลั่ง Ca จาก SR ดังนั้นจะ

เห็นไดวา electrical activity ของกลามเนื้อไมเปลี่ยนแปลง ขอดอยของ dantrolene เมื่อ
ั
็
เทียบกบ neuromuscular blocking agents กคือถึงแมวาจะใช dantrolene ในขนาดสูงสุดที่
ผูปวยจะทนได ก็จะมีผลลด muscle contractile strength ไดไมเกิน 60%
ิ
Dantrolene มีผลคอนขางจาเพาะเจาะจงตอกลามเนื้อลาย ผลตอ CNS ในการเกด
ํ
ี
depression มีบางเล็กนอย ซึ่งอาจมีสวนรวมในการลด muscle tone แตไมมผลรบกวน
polysynaptic reflexes

Dantrolene กอใหเกด hepatotoxic ในผูปวยหลายราย อาจรุนแรงจนเสียชีวิต ดังนั้นจึง
ิ

จําเปนตองตรวจสอบการทํางานของตับเมื่อใชยานี้ โดยเฉพาะในรายที่ตองใชขนาดยาที่สูง
ขอเสียอน ๆ คือ งวงซึม (drowsiness), วิงเวียน (dizziness), ออนแรง (weakness), ออนลา
ื่

(fatigue) และ ทองเสีย (diarrhea) เปนตน
Dantrolene จะชวยลด spasticity ได แตก็อาจทําใหมี weakness ดวย ยานี้นิยมใชเปนยา

เสริมสําหรับการรักษาแบบประคับประคอง (supportive therapy) ใน malignant

hyperthermia (ซึ่งเชื่อวาเกิดจากมีการหลั่งของ Ca ออกจาก SR จํานวนมากมาย ทําใหมีการ
2+
หดตัวของกลามเนื้อลายและมีการเพิ่มอุณหภูมิของรางกาย (hyperpyrexia)

ี
Spasticity เปน hypertonic muscle disorders ซึ่งมกเกิดจากการม chronic
ั
ิ
ั
neurological disorders โดยมีตนเหตุอยูที่ upper motor neuron ซึ่งอาจเกด lesion อน
ั
เนื่องจาก stroke, spinal cord injury, multiple sclerosis เปนตน spasticity นี้มกจะพบวา
คงอยูตลอดชีวิต โดยอาจจะมีอาการรุนแรงขึ้นเปนบางครั้ง

5. Centrally acting muscle relaxants (คือ ยากลุมที่ 1, 2 และ 3)

5.1 Mephenesin
ยาในกลุมนี้เปนยาที่ทําใหกลามเนื้อคลายตัว โดยการออกฤทธิ์รบกวน central

mechanisms ที่ควบคุม muscle tone (agents acting on central regulation of muscle
tone, ยากลุมที่ 1) ดังนั้นยาในกลุมนี้จึงจัดวาเปน centrally acting muscle relaxants

~ 132 ~