Page 154 - ตำราเภสัชวิทยาของยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนปลาย

Pharmacology of Drugs acting on PNS อชิดา จารุโชติกมล

ยาตัวอื่นก็จะมีฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาคลายกับ mephenesin เชน methocarbamol และ

chlorphenesin carbamate (ทั้งสองตัวเปน carbamylated derivatives ของ

mephenesin), chlorzoxazone และ metaxalone (oxazole derivatives), carisoprodol
(N-isopropyl derivative ของ meprobamate), orphenadrine (methyl derivative ของ

diphenhydramine) และ cyclobenzaprine

5.2 Tolperisone

ยาในกลุมนี้เปนยาที่ทําใหกลามเนื้อคลายตัว โดยการออกฤทธรบกวน peripheral
ิ์
mechanisms ที่ควบคุม muscle tone (agents acting on nerve impulse, ยากลุมที่ 2)
ึ
ดังนั้นยาในกลุมนี้จงจัดวาเปน centrally acting muscle relaxants ใชบรรเทาอาการปวด
จาก muscle spasms และใชเพอลด spasticity ในโรค neurological diseases, stroke-
ื่
related spasticity ยับยั้ง spinal reflex ตาง ๆ ได
กลไกการออกฤทธิ์ : กลไกที่ชวยทําใหกลามเนื้อคลายตัว คือ tolperisone มีคุณสมบัติ

+
ั
membrane stabilizing โดยมีผลยับยั้งตอ Na channel จึงยบยั้งการนําสัญญาณกระแส
ประสาทตาง ๆ นอกจากนี้ tolperisone ยังมฤทธิ์เปน anticholinergics (ผลสวนใหญที่
ี
nicotinic receptor) อีกดวย

เภสัชจลนศาสตร : ยาดูดซึมไดดีในทางเดินอาหาร และถึงระดับความเขมขนสูงสุด (peak


ั
concentration) ใน 0.5 -1 ชั่วโมง bioavailability 20% ยาถูกเปลี่ยนแปลงที่ตับและไต ขบ
ออกทางปสสาวะในรูปที่เปลี่ยนแปลง มี half-life (IV) ประมาณ 1.5 ชั่วโมง


ผลขางเคียง : อาจทาใหเกดอาการกลามเนื้อออนแรง คลื่นไส อาเจียน ไมสบายทอง ปวด
ํ
ิ
ศีรษะ ความดันโลหิตต่ํา
ขอควรระวัง : หามใชในหญิงตั้งครรภและใหนมบุตร

~ 134 ~