Page 153 - ตำราเภสัชวิทยาของยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนปลาย

Pharmacology of Drugs acting on PNS อชิดา จารุโชติกมล

สวนมากยาในกลุมนี้จะใชในการรักษา skeletal muscle hypertonous ที่ทําใหเกิดอาการปวด

หรือรบกวนการเคลื่อนไหว จากประโยชนในการใชทําใหสามารถจัดกลุมของ centrally acting

muscle relaxants ออกไดเปน 2 กลุม คือ กลุมที่ใชกับกลามเนื้อลายหดเกร็งตัว (skeletal
muscle spasm) และ spasticity

Skeletal muscle spasm เปนกลามเนื้อลายยึดติดเฉยบพลัน (acute stiffness) ซึ่ง
ี
ั
ั
สัมพนธกบการปวดกลามเนื้อและกระดูก ทําใหการเคลื่อนไหวไมคลองตัว สาเหตุมักมาจากท ี่


กลามเนื้อลาย บาดเจ็บ ฟกช้ํา กลามเนื้อลายมีความเครียด เปนตน หรือบางครั้งอาจเกิดจาก
กระบวนการอักเสบ สาเหตุในบางครั้งอาจเกิดจากความผิดปกติของเซลลประสาท ซึ่งจําเปนตอง
ไดรับการรักษาที่เฉพาะเจาะจง โดยทั่วไปมักพบวาหดเกร็งจะเปนผลมาจากการใชกลามเนื้อ

มากกวาปกติ สวนมากแลวอาการของ muscle spasm มักจะเปน self–limiting และหายหรือ

ดีขึ้นเองภายใน 4–7 วัน โดยไมจําเปนตองรักษา สําหรับยาคลายกลามเนื้อ (muscle relaxant)
นั้นจัดเปนเพียงสวนประกอบเทานั้น ไมมีประโยชนมากนัก centrally acting muscle

relaxants ที่ใชในการรักษา การหดเกร็งนั้น โดยทั่วไปแลวไมคอยมีประสิทธิภาพในการรักษา
มากนัก นอกจากนี้ยงไมไดมีผลเฉพาะเจาะจงตอ musculoskeletal system แตมีผลกด
ั
centrally controlled functions อื่น

กลไกการออกฤทธิ์ : กลไกการออกฤทธิ์ของยาในกลุมนี้เชื่อวาจะกดการทํางานของ
internuncial cells ทําใหพวก polysynaptic reflex ถูกกด ยาในกลุมนี้ยังทําใหเกิดงวงหลับ


(sedation และ drowsiness) เปนอาการขางเคียงที่สําคัญ ทั้งนี้อาจเพราะยาเหลานี้จะกดการ

ทํางานของระบบประสาทสวนกลางที่มีหนาที่สําคัญในสวนการกระตุนใหตื่นตัวดวย

Mephenesin เปนยาที่เริ่มใชในป ค.ศ. 1940 โดยจัดเปน prototype ของยาในกลุมนี้ แต
ในปจจุบันยานี้ไมมีการจําหนายแลว ทั้งนี้เพราะจากการศึกษาและประเมินผลปรากฏวา ยานี้ไม


คอยใหผลในการรักษาถึงแมวาในขนาดสูง mephenesin สามารถลด motor tone ในคนได
แตผลดังกลาวเปนเพยงระยะสั้น ๆ เนื่องจากถกเปลี่ยนแปลง (glucuronide conjugation) ได
ู
ี
ั
อยางรวดเร็ว การเปลี่ยนแปลงนี้อาจถกขดขวางไดเมื่อ esterify สวนของ alcoholic hydroxy
ู

group ของ mephenesin ดวย carbamic acid เชนกรณีของ mephenesin carbamate การ

ใชยาในรูป carbamate มีขอเสียคือ จะไปเสริม non-specific CNS depression

~ 133 ~